PENDEKATAN TERKINI UNTUK SISTEM PENGHANTARAN OBAT BERTARGET USUS BESAR

PENDEKATAN TERKINI UNTUK

SISTEM PENGHANTARAN OBAT BERTARGET USUS BESAR

Abstraksi
Penghantaran obat bertarget mengarah pada terapi optimal untuk memenuhi kebutuhan pasien dengan meningkatkan keamanan dan efisiensi dari obat yang diberikan. Sistem penghantaran obat bertarget usus besar telah mendapat perhatian besar tidak hanya untuk pengobatan penyakit lokal tetapi juga untuk penghantaran protein secara sistemik, terapi peptida, obat anti-asma, obat antihipertensi dan agen antidiabetes. Untuk mengatasi masalah gastrointestinal (GIT) bagian atas diberikan pendekatan yang berbeda. Dengan penerapan pendekatan formulasi terhadap gastrointestinal (GIT) bagian atas ini sehingga didapatkan Sistem penghantaran obat bertarget usus besar. Artikel ini membahas secara singkat, sistem penghantaran obat bertarget usus besar, anatomi dan fisiologi usus besar dan pendekatan yang digunakan dalam sistem penghantaran obat bertarget usus besar.

Kata kunci: Penghantaran obat diusus besar, Keuntungan, Pendekatan.

PENDAHULUAN

Rute pemberian obat oral telah dianggap sebagai rute yang paling nyaman dan disukai (Anil K. Philip et al 2010), 50% dari sistem penghantaran obat yang tersedia di pasar adalah formulasi oral (Akhil Gupta et al 2010). Sistem oral dimulai dari cavityto oral rektum dan anus (Nishant Singh et al 2012). Jadi obat ini diberikan melewati berbagai daerah (organ) yang mengubah lingkungannya. Jadi permasalahan pemberian obat ini mengarah ke efek yang tidak diinginkan. Untuk mengatasi masalah ini pendekatan pemberian obat yang ditargetkan telah diadopsi.

Pendekatan penghantaran obat target adalah teknik di mana sifat fisikokimia telah diubah atau ditambahkan dengan mengarahkan molekul pada lokasi yang tepat melalui ketepatan obat merespon reseptor yang ditargetkan (SPVyas et al, 2002).

Selama dekade terakhir telah terjadi peningkatan perhatian dalam formulasi khusus besar yang menargetkan usus besar (Akhil Gupta et al 2010). Karena usus besar merupakan lokasi sempurna untuk penghantaran obat-obatan untuk menyembuhkan penyakit lokal serta sistemik (Nishant Singh et al 2012).

Keuntungan dari sistem penghantaran obat di usus besar (Nishant Singh et al 2012)

1)      Mengurangi frekuensi dosis. Dengan demikian, biaya yang lebih rendah daripada obat yang mahal.

2)      Kemungkinan mengarah ke mengurangi insiden efek samping dan interaksi obat.

3)      Ekstensi aktivitas siang hari atau malam hari.

4)      Ia memiliki waktu retensi lebih lama sehingga meningkatkan penyerapan obat yang sulit diserap.

5)      Meningkatkan kepatuhan pasien.

6)      Bypass awal metabolisme lulus pertama.

7)      Mengurangi iritasi lambung.

8)      Memiliki lingkungan yang bersahabat, kurangnya aktivitas peptidase sehingga tidak membutuhkan peptida, vaksin oral, insulin, hormon pertumbuhan bisa diberikan melalui rute ini.

Keterbatasan sistem penghantaran obat bertarget usus besar (Nishant Singh et al 2012)

1)      Memerlukan beberapa langkah-langkah pembuatan.

2)      Laju pelepasan tidak lengkap.

3)      Mikroflora juga bisa mempengaruhi kinerja kolon melalui degradasi metabolik obat.

4)      Tidak adanya ketersediaan metode pengujian disolusi yang tepat untuk mengevaluasi bentuk sediaan in-vitro.

5)      Bioavailabilitas obat mungkin rendah karena berpotensi mengikat obat dengan cara tertentu terhadap residu makanan, lendir atau kotoran.

Faktor-faktor yang dipertimbangan selama merancang sistem penghantaran obat di usus besar. Dalam rangka untuk mendapatkan sistem penghantaran obat bertarget usus besar adalah penting untuk membiasakan dengan berbagai faktor yang mempengaruhi penghantaran obat yang ditargetkan. Faktor-faktor ini adalah:

a)      Anatomi dan fisiologi usus besar.

b)      Parameter yang mempengaruhi bioavailabilitas obat dalam usus besar.

c)      Anatomi dan fisiologi usus besar

Usus besar telah dianggap sebagai BLACK BOX karena sebagian besar obat diserap di bagian atas usus besar. Saluran cerna telah dibagi ke dalam tiga bagian besar (NishantSingh et al 2012):

(1)   Perut

(2)   Usus kecil

(3)   Usus besar

Usus besar dimulai dari persimpangan ileacecal ke anus, mencakup tiga bagian (NishantSingh et al 2012): Colon, Rektum dan Anus.

Usus besar adalah tabung silinder panjangnya sekitar 5 meter dan diameter 2-3 inci (Asha Patel et al 2011), tidak memiliki vili namun memiliki pilcaesemilunares (lipatan cresetntic) sekitar 1300 cm (2). Colon dibagi dalam lima segmen utama (Sateesh Kumar Vermula dkk 2009): -

(1)   Usus Buntu

(2)   Usus Ascending

(3)   Usus Transverse

(4)   Usus Descending

(5)   Usus sigmoid

Setiap segmen terdiri dari empat lapisan (Sateesh Kumar Vermula dkk 2009): serosa, Muscularisexterna, Sub Mukosa dan mukosa. Kegiatan usus besar dapat dibagi dalam dua jenis (Akhil Gupta et al 2010): -

(1)   Gerakan segmentasi

(2)   Gerakan pendorong

1)       Segmentasi gerakan disebabkan oleh otot melingkar dan menyebabkan munculnya kantung seperti haustra, mendominasi dan mengakibatkan pencampuran dari isi luminal.

2)       Gerakan pendorong berhubungan dengan defleksi dan dipengaruhi oleh otot yang memanjang dan kurang umum terjadi yaitu rata-rata tiga atau empat kali sehari.

(B) Faktor-faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat dalam usus besar:

Pada dasarnya ada tiga faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat dalam usus besar. Yaitu

1.      Parameter fisikokimia

a)      pKa obat, lipofilisitas dan pH gastrointestinal: Partisi pH menjelaskan proses penyerapan obat di GIT dan distribusinya di seluruh membran biologis. Teori ini menyatakan bahwa molekul obat dengan berat molekul lebih besar dari 100, terutama diangkut melintasi biomembrane oleh difusi pasif, dimana proses penyerapannya diatur oleh (DM Brahmankar et al 2009):

1)      konstanta disosiasi (pKa) obat.

2)      kelarutan lemak dari ikatan obat.

3)      pH di lokasi penyerapan.

Karena sebagian besar obat elektrolit lemah (asam lemah atau basa lemah), derajat ionisasi tergantung pada pH cairan biologis. Jika pH di kedua sisi membran berbeda, maka kompartemen yang ber-pH ionisasi lebih besar akan terisi sejumlah besar obat, dan jika ikatan obat, cukup larut dalam lemak, dapat menyerap membran pasif sampai konsentrasi obat di kedua sisi membran menjadi sama yaitu sampai kesetimbangan tercapai.

Pernyataan hipotesis di atas didasarkan pada asumsi bahwa:

1)      GIT adalah penghalang lipoidal sederhana untuk pengangkutan obat.

2)      lebih besar fraksi ikatan obat, lebih cepat penyerapan.

a)      Stabilitas obat

Sebuah obat untuk penggunaan oral dapat tidak stabil baik selama disimpan atau dalam GIT. Dua masalah stabilitas utama sehingga lemahnya bioavailabilitas obat oral adalah: Degradasi obat ke dalam bentuk aktif dan Interaksi dengan satu atau lebih komponen yang berbeda baik dari bentuk sediaan atau yang ada dalam GIT yang membentuk kompleks yang kurang larut atau tidak terserap dengan baik.

b)      Mikroflora usus besar dan enzim

GIT mengandung berbagai mikroorganisme yang berpartisipasi dalam metabolisme bahan yang ditelan. Pertumbuhan bakteri diatur oleh asam lambung, aktivitas peristaltik dan interaksi mikroba termasuk produk sampingan metabolisme bakteri.

2.      Parameter farmasi

a)      Calon Obat

Obat yang menunjukkan penyerapan yang lemah dalam lambung dan usus besar paling cocok untuk pengiriman usus besar. Obat-obatan seperti teofilin, nifedipine, ibuprofen, diklofenak, metoprolol, dinitrate, isoosorbide, peptida berat molekul oxyprenolol dan rendah dan obat-obatan peptidelike telah terbukti secara efektif diserap di usus besar.

b)      Pembawa Obat

Pemilihan pembawa untuk calon obat tertentu tergantung pada sifat fisikokimia obat serta penyakit di mana sistem tersebut akan digunakan. Faktor-faktor seperti sifat kimia, stabilitas dan koefisien partisi obat dan jenis enhancer penyerapan mempengaruhi pemilihan pembawa.

Pembawa yang mengandung aditif seperti polimer mempengaruhi sifat pelepasan dan kemanjuran sistem.

3.      Parameter yang terkait dengan pasien

a)      Pengosongan lambung: Selain bersihan obat dan perembesan melalui biomembrane tersebut, bagian dari perut ke usus besar, disebut sebagai pengosongan lambung. Hal ini juga dapat membatasi penyerapan obat karena lokasi utama penyerapan obat adalah usus besar.

Sejumlah besar faktor yang mempengaruhi pengosongan lambung

1)      Volume makan

2)      Komposisi makanan

3)      Kondisi Emosional

4)      Postur tubuh

a)      Usia

Pada bayi pH adalah tinggi dan luas permukaan lambung dan usus besar dan aliran darah ke GIT adalah rendah yang mengakibatkan pola penyerapannya berubah dibandingkan dengan orang dewasa. Pada orang lanjut usia, penyebab gangguan penyerapan obat termasuk perubahan pengosongan lambung, penurunan luas permukaan usus besar dan aliran darah GI.

b)      pH Gastrointestinal: Perbedaan konsentrasi ion hidrogen yang luar biasa yaitu 10 kali lipat diamati antara cairan lambung dan usus besar. pH GI umumnya meningkat secara bertahap ke bawah perut ke usus besar dan rektum Perubahan pH menyebabkan: -

1)      disintegrasi

2)      pembubaran

3)      Destalisation

Pendekatan untuk penghantaran obat bertarget usus besar

Untuk membuat pendekatan tertentu telah diadopsi sistem penghantaran obat bertarget usus besar.

1.      Ikatan kovalen obat dengan pembawa

Pembentukan ikatan kovalen ini melibatkan antara obat dan pembawa sedemikian rupa sehingga setelah pemberian oral bagian obat tetap utuh dalam lambung dan usus besar kecil.

1 (a) Pendekatan prodrug

Prodrug adalah turunan farmakologi inaktif dari molekul obat yang menjadi aktif hanya setelah dimetabolisme oleh tubuh (Nishant Singh et al 2012). Pendekatan Prodrug merupakan hasil dari ikatan kovalen obat dengan operator, sehingga secara oral di bagian atas tetap utuh dalam lambung dan usus besar kecil tetapi terjadi pelepasan obat di usus besar dipicu oleh tingginya aktivitas enzim tertentu dibandingkan dengan lambung dan usus besar kecil ( Nishant Singh et al 2012).

Atas dasar gugus fungsional pendekatan prodrug dapat dicapai dengan

1 (a1) konjugat ikatan Azo: Dalam obat ini pendekatan konjugasi oleh ikatan azo. Senyawa azo secara ekstensif dimetabolisme oleh bakteri usus besar, oleh komponen enzimatik intraseluler dan ekstraseluler. Ikatan azo stabil pada GIT atas dan terpecah dalam usus besar oleh azoreductases yang dihasilkan oleh mikroflora.
Sulphasalazine, digunakan untuk pengobatan IBD memiliki ikatan azo antara 5-ASA dan sulphapyridine. Dalam usus besar, azoreductases membelah ikatan azo dan melepaskan obat, 5-ASA dan sulphapyridine pembawa (Asha Patel et al 2011).

1 (a2) Glycosiideconjugation

Pendekatan ini didasarkan pada aktivitas glycosidease dari mikroflora usus besar. Obat ini dapat mengkonjugasi gugus gula yang berbeda untuk membentuk glikosida. Bagian obat membentuk aglikon dan gula berbentuk glycone dari glikosida. Molekul glikosida hidrofilik sifatnya kedap pada membran biologis pada pencernaan. Mereka merusak unit monomer oleh aksi enzim glikosidase, melepaskan bagian obat dari gula. Namun adanya aktivitas glikosidase pada usus besar kecil bisa menimbulkan masalah dalam pengiriman konjugat ini pada usus besar tetapi waktu transit obat dalam usus kecil, jika dibandingkan dengan waktu transit usus besar, lebih pendek, dan terlebih lagi, mengingat waktu yang dibutuhkan untuk hidrolisis glikosidik obligasi, konjugasi ini dapat diharapkan menjadi pembawa obat ke usus besar yang baik (Asha Patel et al 2011).

Enzim glikosidase utama yang dihasilkan oleh mikroflora usus besar adalah β-D-galaktosidase, α-Larabinofuranosidase, β-D-xylopyranosidase, dan β-Dglucosidase. Enzim glikosidase terletak di tepi dan karenanya dapat diakses dengan mudah oleh substrat (Asha Patel et al 2011).

Obat-obatan yang dapat ditargetkan dengan pendekatan ini adalah: lucosides, galactosides, dan cellobiosides dari deksametason, prednisolon, hidrokortison, dan fludrokortison. Daxamethasone-21-β-glukosida (Asha Patel et al 2011).

1 (a3) ​​ Konjugasi Cyclodetrin

Pendekatan ini didasarkan pada kemampuan Siklodekstrin untuk membentuk kompleks inklusi dengan obat, yang meningkatkan sifat obat tertentu seperti kelarutan, bioavailabilitas stabilityand. Oligosakarida siklik pada dasarnya cyclodextrinsare terdiri dari enam sampai delapan unit glukosa melalui alpha -1,4 glukosidik obligasi. Interior molekul ini relatif lipofilik dan eksterior relatif hydrophilic.By kebajikan yang mereka nyaris tidak mampu menjadi terhidrolisis dan hanya sedikit terserap di bagian melalui lambung dan usus besar kecil namun, bakteri kolon mampu siklodekstrin merendahkan sumber karbon dengan merangsang aktivitas cyclodextranase. Mereka difermentasi oleh mikroflora kolon untuk membentuk sakarida kecil yang kemudian absorbed.The ᾳ dan β-siklodekstrin praktis tahan terhadap asam lambung, saliva, dan amilase pankreas. Sebuah studi klinis telah menunjukkan bukti jelas bahwa β-siklodekstrin sulit dicerna di usus besar kecil tapi hampir benar-benar terdegradasi oleh mikroflora kolon (MKChourasia et al, 2002).
Ini mengarah pada sintesis berbagai formulasi misalnya Prodrugs ibuprofen dari α-, β-dan γ-Siklodekstrin diselidiki. Prodrugs metotreksat dari α-dan γ-Siklodekstrin juga disintesis dan hasilnya ditetapkan tujuan utama masking potensi ulcerogenic obat bebas, dengan menggunakan 12 kali lipat dosis dari dosis normal metotreksat dan dosis setara dengan ester (Asha Patel et al 2011).

1 (a4) Konjugasi dekstran

Pendekatan ini telah didasarkan pada polisakarida sifat dekstran bahwa masker obat di saluran GIT atas, kehadiran dektranase di usus besar menyebabkan penghantaran obat untuk usus besar. Kegiatan dektranase ditunjukkan oleh bakteri anaerob gram negatif, terutama Bacteroides, yang hadir dalam konsentrasi setinggi 1.011 per gram dalam usus besar. Pendekatan dekstran prodrug dapat digunakan untuk pengiriman usus besar-spesifik obat yang mengandung fungsi asam karboksilat (COOH-). NASIDS gudang langsung digabungkan ke dekstran dengan menggunakan kelompok karboksilat obat (Asha Patel et al 2011).

1 (a5) Konjugasi asam amino

Pendekatan ini telah didasarkan pada prinsip bahwa unit dasar dari asam amino yaitu-NH2 dan-COOH hidrofilik di alam, mengurangi permeabilitas membran asam amino dan protein. Jadi dengan meningkatkan hidrofilisitas dan rantai panjang asam amino pembawa dan mengurangi permeabilitas membran konjugat (MKChourasia et al 2002).

1 (a6) Prodrug Polimer

Pendekatan ini telah didasarkan pada prinsip bahwa polimer telah digunakan sebagai pembawa obat untuk penghantaran obat untuk usus besar. Kedua sintetis polimer serta alami yang digunakan untuk tujuan ini. (Asha Patel et al 2011).

1 (a7) Konjugasi Glucoronide

Pendekatan ini telah didasarkan pada konjugasi obat dengan glucuronats. Semakin rendah GIT mensekresi β-glukuronidase yang deglucuronidate berbagai obat dalam usus besar. Hasil proses Thisdeglucuronidation dalam rilis obat aktif lagi dan memungkinkan reabsorpsi nya (MKChourasia et al, 2002).

2 Pendekatan untuk memberikan molekul utuh untuk usus besar

Dalam hal ini molekul obat telah disampaikan dalam aktif. Strategi dasar yang digunakan dalam hal ini adalah penggunaan penargetan operator dalam sistem pengiriman. Teknik-teknik dasar dalam pendekatan ini adalah:

2 (a) pH pendekatan tergantung

Pendekatan ini telah didasarkan pada kenyataan bahwa ada variasi pH gradien di seluruh GIT yang meningkat secara bertahap mulai perut (pH 1,5-3,5) dan usus besar kecil (5,5-6,8) ke usus besar (6,4-7,0) (Asha Patel et al 2011) polimer sensitif pH, terutama dengan gugus karboksil telah bekerja di usus besar.

2 (b) pengiriman tergantung Waktu

Pendekatan ini telah didasarkan pada waktu transit obat di berbagai daerah GIT. Ini melibatkan menunda pelepasan obat sampai masuk ke dalam jeda waktu colon.The dalam hal ini adalah waktu membutuhkan untuk transit dari mulut ke usus besar. Sebuah jeda waktu 5 jam biasanya dianggap cukup karena angkutan usus besar kecil adalah sekitar 3-4 jam, yang relatif konstan dan hampir tidak terpengaruh oleh sifat formulasi diberikan. Namun sistem ini memiliki beberapa kelemahan sebagai berikut

1.      Waktu pengosongan lambung sangat bervariasi antara subjek atau dengan cara tergantung pada jenis dan jumlah asupan makanan.

2.      Gerakan gastrointestinal, terutama peristaltik atau kontraksi di perut akan menghasilkan perubahan dalam transit gastrointestinal obat.

3.      Transit yang dipercepat melalui berbagai daerah usus besar telah diamati pada pasien dengan IBD, sindrom karsinoid dan diare dan kolitis ulserativa (Asha Patel et al 2011).

Jadi untuk mengatasi masalah ini integrasi tertentu pH sensitif dan fungsi waktu rilis dalam dosis tunggal telah dilakukan untuk usus besar penargetan.

1)      Pendekatan Tekan berlapis atau berlapis-lapis

Dalam hal ini ada baik perluasan inti, pembengkakan, gangguan atau erosi mantel yang mengarah untuk pengiriman usus besar obat.

2)      kapsul sandwich yang Hidrofilik

Dalam hal ini ruang antar-kapsul telah diisi dengan lapisan hidrofilik polimer (HPMC). Ini secara efektif menciptakan sandwich hidrofilik yang membentuk lapisan penghalang gel whichlead ke waktu penundaan sebelum cairan bisa masuk ke kapsul batin dan menyebabkan pelepasan obat.

3)      sistem Chonotropic

Ini terdiri dari inti yang mengandung obat dilapisi dengan HPMC viskositas tinggi, itu mengarah ke fase lag dalam timbulnya rilis.

2 (c) pemberian obat Microbially dipicu

Pendekatan ini telah didasarkan pada fakta bahwa ada kehadiran enzim biodegradable dalam usus besar yang telah dihasilkan oleh colonicmicroflora. Mikroflora di usus besar terletak pada kisaran 10 (11) -10 (12) CFU / mlthat terdiri dari terutama anaerobicbacteria misalnya Bacteroides, bifido, Eubacteria, dll Jadi dengan menggunakan polimer biodegradable usus besar menargetkan dapat dilaksanakan (Gurmeet Singh et al 2012).

2 (d) sistem Bioadhesive

Pendekatan ini telah didasarkan pada prinsip adhesi antara obat dan membran biologis oleh kebajikan yang molekul obat tetap dalam kontak dengan organ tertentu untuk jangka augmented waktu. Hal ini menyebabkan waktu tinggal lebih lama dari molekul obat cenderung konsentrasi lokal tinggi. Strategi ini dapat diterapkan untuk sistem pengiriman sasaran usus besar. Berbagai polimer digunakan untuk sistem bioadhesive adalah polycarbophils, poliuretan, polietilen oksida dan polipropilena oksida (Akhil Gupta et al 2010).

2 (e) sistem dikendalikan Tekanan

Pendekatan ini bergantung pada gelombang peristaltik yang kuat dalam usus besar yang mengarah ke tekanan luminal meningkat sementara. Takaya et al. (1995) telah mengembangkan tekanan dikendalikan kapsul pengiriman usus besar dengan menggunakan air larut polimer etil selulosa. Pelepasan obat terjadi disintegrasi berikut kapsul polimer yang larut air sebagai akibat dari tekanan di lumen usus besar (Asha Patel et al 2011).

2 (f) pendekatan Hidrogel

Hidrogel khusus besar berdasarkan polisakarida, telah menarik perhatian sebagai kandidat yang sangat baik untuk releaseas terkontrol serta targetabledevices. Pelepasan obat dari hidrogel ditentukan oleh sejauh pembengkakan, sejauh pembengkakan telah didasarkan pada komposisi dan pH medium sekitarnya (TarakJayraj Mehta et al 2011).

Pembengkakan meningkat hidrogel pada pH yang lebih tinggi menyebabkan peningkatan jumlah pelepasan obat. Pada pH rendah-CONH2 kelompok tetap terionisasi itu membuat jaringan polimer pada kondisi runtuh tetapi pada pH yang lebih tinggi telah terionisasi sebagian yang mengarah pada pembentukan kelompok COO menjijikkan ini repels satu sama lain dengan kebajikan ini ada peningkatan pembengkakan sejauh itu hasil dalam rilis obat yang lebih. Ini menyebabkan usus besar penghantaran obat yang ditargetkan (TarakJayraj Mehta et al 2011).

2 (g) Osmotik terkontrol

Seperti namanya menunjukkan pendekatan ini telah didasarkan pada variasi dalam tekanan osmotik oleh kebajikan ini pelepasan obat dari formulasi berlangsung. The osmotik dikendalikan sistem penghantaran obat dapat digunakan untuk menargetkan obat secara lokal atau sistemik. Pada dasarnya ada dua jenis formulasi yang beroperasi di bawah prinsip tekanan osmotik (DM Brahmankar et al 2009).

2 (G1) Osmet pompa

Hal ini pada dasarnya terdiri dari enterik berlapis semipermeabel, shell kaku, memiliki lapisan osmotik bersama dengan pusat kedap air dan waduk dilipat penuh dengan obat. Air menembus melalui membran semipermeabel yang menyebabkan peningkatan tekanan di dalam perangkat. Akibatnya, waduk menyusut dalam dan formulasi dipompa dengan laju konstan melalui shell pembukaan (DM Brahmankar et al 2009).

2 (g2) Oros CT

Sistem ini pada dasarnya terdiri dari sebuah tablet dengan lapisan usus besar oleh kebajikan itu ada pelepasan obat tertunda. Sistem Oros-CT baik terdiri dari unit osmotik tunggal atau dapat menggabungkan sebanyak 5-6 unit push-pull, masing-masing berdiameter 4mm, dikemas dalam kapsul gelatin keras. Setelah diminum shell gelatin keras melarutkan lapisan enterik menunda pelepasan obat dari perangkat duringits transit melalui perut. Setibanya di usus besar kecil lapisan larut pada pH> 7 (KV Vinay Kumar). Sebagai hasil air masuk unit menyebabkan kompartemen mendorong osmotik membengkak memaksa obat dari lubang ke dalam usus besar (PD Kothawade et al 2011)

2 (h) Pendekatan banyak partikulat

Pendekatan ini telah diadopsi untuk tanpa bahaya perubahan dalam profil pelepasan obat dan perilaku formulasi karena unit variasi satuan, perubahan pH luminal gastro dan populasi enzim. Pendekatan banyak partikulat menyebabkan efek farmakologis yang lebih baik dalam usus besar sehingga banyak penekanan telah diletakkan pada pengembangan bentuk sediaan banyak partikulat dibandingkan dengan sistem unit tunggal. Banyak partikulat sistem penghantaran obat pada dasarnya merupakan bentuk sediaan oral yang terdiri dari beberapa unit diskrit kecil, masing-masing dimiliki karakteristik yang diinginkan, yaitu dosis zat obat telah dibagi dalam sejumlah subunit, biasanya terdiri dari ribuan partikel berbentuk bola dengan diameter 0.05-2.00mm. Jadi banyak partikulat bentuk sediaan adalah formulasi farmasi di mana zat aktif hadir sebagai jumlah subunit independen kecil (Vibhav Patel et al 2012).

KESIMPULAN

Penemuan sistem penghantaran obat baru membawa revolusi hijau di penargetan usus besar. Ini menyala kotak hitam dengan menyembuhkan penyakit baik oleh karena penyerapan lokal atau penyerapan sistemik. Pengiriman kolon sukses dapat dicapai dengan melindungi obat dari prajurit GIT atas. Berbagai pendekatan telah dirancang untuk penghantaran obat kolon antara mikroba pemberian obat dipicu ini tampak lebih menjanjikan karena ada peningkatan jumlah populasi bakteri dan aktivitas enzim yang terkait dalam usus besar merupakan acara non-kontinyu, independen GI waktu transit.